本发明公开了一种制备功能化异喹啉的方法，在一个反应容器中加入铜或铁盐的催化剂，三苯基膦、冰醋酸和活化后的4Ǻ分子筛，然后加入有机溶剂，最后将异喹啉、苯甲醛和吲哚加入至反应容器中，反应混合物在60℃~100℃，加热反应2h~24h，反应进程用薄层色谱进行跟踪，反应结束后，将混合物过滤，滤饼用进行洗涤，滤液合并后浓缩，进行柱层析分离，得到最终产物功能化异喹啉。本发明采用了“一锅法”，大大提高了反应效率，后处理简单，具有较好的工业化应用前景。

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