本发明实施例提供了三氟甲氧基化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备预反应体系，所述预反应体系中包含氟盐、碘化剂、式(Ⅱ)化合物及溶剂；(2)向所述预反应体系中加入式(Ⅲ)化合物，以使式(Ⅲ)化合物和式(Ⅱ)化合物发生反应，从而得到式(Ⅰ)化合物。本发明提供的碘代三氟甲氧基化合物的合成方法，可以构建同时具有碘代和三氟甲氧基的官能团化合物。

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