本发明提供了一种[2‑[1‑(Fmoc‑氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法，包括：以邻苯二甲酸酐对二甘醇胺进行氨基保护，所得中间体与卤代乙酸或卤代乙酸酯反应后，进行脱保护或者脱保护和水解，与Fomc基氨基保护试剂反应后纯化，得到[2‑[1‑(Fmoc‑氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸。本发明中，以邻苯二甲酸酐和二甘醇胺为起始原料，氨基保护反应所需时间短，且所得中间体化合物稳定性好、可长期保存，且与水不发生反应，可以通过萃取将水溶性杂质(原料二甘醇胺和副产物邻苯二甲酸等)分离，从而得到具有高纯度的氨基保护产物，而这也有利于目标产物纯度和得率的提高。

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