本发明公开了一种二苯基脲类抗肿瘤小分子抑制剂。该小分子抑制剂可由通式I，通式II或通式III所述的结构式表示。本发明的小分子抑制剂特异性靶向UBA3，且具有良好的抗肿瘤活性，在多种人源非小细胞肺癌细胞中的半抑制浓度(IC50)低至5μM左右，可以作为良好的抗肿瘤治疗的小分子抑制剂。该小分子抑制剂作用靶点明确，与MLN4924有不同的抑制NAE酶活性的作用机制，可有效抑制泛素化修饰关键酶CRL连接酶的骨架结构cullin的neddylation修饰，从而抑制CRL连接酶的活化，达到抑制肿瘤生长的效果。

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