本发明涉及一种抗肿瘤化合物，更特别涉及一种具有氧杂杯[2]芳烃[2]三嗪骨架的载体分子，其具有式I所示结构，其中，R 1 、R 2 、R 3 和R 4 的定义如本文所定义。该载体分子不仅可用于离子跨膜运输，还可抑制癌细胞生长，具有抗肿瘤活性。本发明还提供了相应的制备方法。本发明提供的制备方法具有原料廉价易得，操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物在空气中稳定且易分离，产物纯度高的特点，具有很好的实用性。

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