本发明公开了一种如下式(V)所示的兰雪醌硒酯衍生物及其制备方法，所述兰雪醌硒酯衍生物的制备方法为：在N 2 气氛及0～5℃条件下，将氢化钠溶于溶剂，加入兰雪醌搅拌10～30min，再加入异硒氰酸酯反应3～5h，最后经过后处理得到。本发明制备方法工艺简单，得到的兰雪醌硒酯衍生物对肝癌细胞和结直肠癌细胞的具有较好的靶向选择性和抑制活性，可以将其应用于制备抗肿瘤活性药物中，为相关疾病的治疗提供了更加有效的途径，在药物开发体系中具有极广阔的应用前景。

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