本发明涉及一种3‑Boc‑氨甲基环丁酮的合成方法。主要解决现有合成方法原料成本高、后处理比较麻烦的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：3‑氧代环丁烷羧酸在甲醇溶液中，和原甲酸三甲酯反应生成化合物1；化合物1在甲醇溶液中，在甲醇钠作用下和苄胺反应生成化合物2；化合物2在四氢呋喃溶液中，和红铝反应生成化合物3；化合物3在甲醇溶液中，Pd/C加氢脱苄基，得到化合物4；化合物4在甲醇溶液中，和Boc 2 O反应生成化合物5；化合物5在0.05 M盐酸溶液中反应生成目标化合物6。通过对相应的前手性3‑取代环丁酮进行酶催化脱腺作用，能够得到了一系列γ‑丁内酯衍生物，包括一些螺环衍生物，这些衍生物都是具有良好的生物活性的抑制剂。

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