本发明提供一种2‑芳基环丙基胺化合物的制备方法，属于有机合成化学技术领域。解决现有的制备ACPA存在的效率低下、多取代ACPA无法获得的问题。该方法包括：在反应容器中加入有机溶剂，然后依次加入铜催化剂和配体，再加入碱，再加入硼酸酯，最后加入环丙烯类化合物和羟胺‑O‑苯甲酸酯反应，得到2‑芳基环丙基胺类化合物。本发明路线简洁高效，反应条件温和，该制备方法可以迅速获得大量的多取代2‑芳基环丙基胺类衍生物，得到的产物2‑芳基环丙基胺可以作为治疗癌症、糖尿病、艾滋病等多种疾病的重要生理活性化合物，对其中一些代表性化合物的体外细胞毒性测试表明，得到的化合物对很多类型的癌细胞都有明显的抑制作用。

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