本发明公开了一种枸橼酸托法替尼的制备方法。它是将有机溶剂、化合物3、5％湿钯碳和乙酸搅拌至悬浮，从通道A进入微反应器，同时烷基硅烷从通道B进入微反应器，在微反应器控温20～30℃进行反应，经后处理得到化合物2；将醇类溶剂、化合物2、氰乙酸乙酯和DBU搅拌均匀后从通道A进入微反应器，将柠檬酸溶于水和醇类溶剂的混合溶剂中，从通道B进入微反应器，在微反应器内控温70～80℃进行反应，降温析晶，得到枸橼酸托法替尼。该方法反应条件可控，操作简单，避免了使用易燃易爆的氢气带来危险，安全性更高，并可实现瞬间反应完成，大大的缩短反应时间，并且脱苄反应和酰化反应彻底，后处理简单，适合规模化工业大生产。

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