本发明公开了一种取代苯甲脒类化合物的合成方法，即以取代甲酰苯胺为原料，加入三氯氧磷，缚酸剂三乙胺或二异丙胺，反应得到相应的异腈，无需分离，在反应液中直接加入Cu2O和二乙胺或Cu2O和六氢吡啶，继续进行反应，得到的反应液静置分层后，取油层，所得的水层用乙酸乙酯萃取后取油层，合并两次所得的油层并旋蒸除去乙酸乙酯、柱层析、旋蒸除去溶剂，最终得到的油状液体即为取代苯甲脒类化合物。该合成方法具有反应过程简单，反应条件温和，收率达到70%以上。

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